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    醫(yī)療衛(wèi)生《綜應(yīng)(E類)》精華考點(diǎn):《藥理學(xué)》總論黃金考點(diǎn)

    2024-04-22  | 

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    【考點(diǎn)一】藥物體內(nèi)過程

    吸收

    口服給藥是最常用的給藥途徑
    首過消除:是指從胃腸道吸收的藥物在到達(dá)全身血液循環(huán)前被腸壁和肝臟部分代謝,從而使進(jìn)入全身血液循環(huán)內(nèi)的有效藥物量減少的現(xiàn)象??诜o藥存在首過消除,直腸給藥可在一定程度上避免首過消除

    分布

    血漿蛋白結(jié)合率可影響藥物分布;大多數(shù)藥物在血漿中均可與血漿蛋白不同程度地結(jié)合而形成結(jié)合型藥物,與游離型藥物同時存在于血液中。結(jié)合型藥物不能跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),是藥物在血液中的一種暫時貯存形式
    血腦屏障:只有脂溶性高的藥物才能以簡單擴(kuò)散的方式通過血腦屏障

    代謝

    肝臟是最主要的藥物代謝器官
    肝藥酶誘導(dǎo)劑:能增強(qiáng)酶活性,使得底物藥物代謝加快,如苯巴比妥。

    肝藥酶抑制劑:能降低酶活性,使得底物藥物代謝減慢,如西咪替丁、異煙肼等

    排泄

    ①丙磺舒為弱酸性藥,競爭性抑制青霉素的排泄,增強(qiáng)青霉素的藥效。

    ②噻嗪類利尿劑、水楊酸鹽、保泰松等,競爭性抑制尿酸的排泄,引起高尿酸血癥,誘發(fā)痛風(fēng)。

     

    【考點(diǎn)二】消除半衰期(t1/p

    概念

    血漿藥物濃度下降一半所需時間

    意義

    ①其長短可反映體內(nèi)藥物消除速度。

    ②臨床確定給藥間隔時間,通常給藥間隔時間約為一個半衰期。

    ③按固定劑量、固定間隔時間給藥或恒速靜脈滴注,經(jīng) 4~5 個半衰期基本達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度;同理消除亦然

     

    【考點(diǎn)三】生物利用度

    概念

    指藥物經(jīng)血管外途徑給藥后吸收進(jìn)入全身血液循環(huán)的相對量

    絕對生物利用度

    相對生物利用度

     

    考點(diǎn)藥物不良反應(yīng)

    副反應(yīng)

    也稱副作用,指在治療劑量下出現(xiàn),是藥物本身固有作用,多數(shù)較輕微并可以預(yù)料。由于選擇性低,藥理效應(yīng)涉及多個器官,當(dāng)某一效應(yīng)用作治療目的時,其他效應(yīng)就成為副反應(yīng)

    毒性反應(yīng)

    指在劑量過大或在體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生危害性反應(yīng),一般比較嚴(yán)重

    后遺效應(yīng)

    指停藥后血藥濃度已降至最小有效濃度以下時殘存的藥理效應(yīng)

    停藥反應(yīng)

    是指突然停藥后原有疾病加劇,又稱反跳反應(yīng)

    變態(tài)反應(yīng)

    又稱過敏反應(yīng)。一些藥物進(jìn)入體內(nèi)發(fā)生病理性免疫反應(yīng)

    特異質(zhì)反應(yīng)

    少數(shù)特異體質(zhì)患者對某些藥物反應(yīng)特別敏感,反應(yīng)性質(zhì)也可能與常人不同,但與藥物固有的藥理作用基本一致,反應(yīng)嚴(yán)重程度與劑量成比例,藥理性拮抗藥救治可能有效

     

    【考點(diǎn)量效關(guān)系

    最小有效量

    剛能引起效應(yīng)的最小藥量或最小藥物濃度

    最大效應(yīng)

    隨著劑量或濃度的增加,效應(yīng)也增加,當(dāng)效應(yīng)增加到一定程度后,若繼續(xù)增加藥物濃度或劑量而其效應(yīng)不再繼續(xù)增強(qiáng),這一藥理效應(yīng)的極限稱為最大效應(yīng),也稱效能

    效價強(qiáng)度

    是指能引起等效反應(yīng)(一般采用 50%效應(yīng)量)的相對濃度或劑量,其值越小則強(qiáng)度越大

    半數(shù)有效量ED50

    即能引起 50%的實(shí)驗(yàn)動物出現(xiàn)陽性反應(yīng)時的藥物劑量

    半數(shù)致死量LD50

    即能引起 50%的實(shí)驗(yàn)動物出現(xiàn)死亡的藥物劑量

    治療指數(shù)大

     LD50/ED50


    【考點(diǎn)長期用藥引起的機(jī)體反應(yīng)性變化

    耐受性

    機(jī)體在連續(xù)多次用藥后對藥物的反應(yīng)性降低。增加劑量可恢復(fù)反應(yīng),停藥后耐受性可消失

    耐藥性

    是指病原體或腫瘤細(xì)胞對反復(fù)應(yīng)用的化學(xué)治療藥物的敏感性降低,也稱抗藥

    依賴性

    指長期應(yīng)用某種藥物后,機(jī)體對這種藥物產(chǎn)生生理性或精神性的依賴和需求

    停藥綜合征

    患者在長期反復(fù)用藥后突然停藥可發(fā)生停藥癥狀

     

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